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司美格鲁肽是一种新型的长效GLP-1受体激动剂,2021年4月其注射剂在我国获批用于治疗2型糖尿病。2024年6月,司美格鲁肽注射液的减肥适应症在我国获批。2025年1月,口服司美格鲁肽片在我国全面上市,用于治疗2型糖尿病。司美格鲁肽的作用机制主要是模拟人体内GLP-1激素的作用,与GLP-1受体结合,抑制胰高血糖素分泌,从而降低血糖。同时,它还能抑制食欲,延缓胃排空速度,增加饱腹感,进而达到减重效果。此外,司美格鲁肽还可降低心血管事件风险,具有心血管保护作用。“减重版”的司美格鲁肽和“降糖版”的司美格鲁肽有哪些异同点?司美格鲁肽使用过程中有哪些需要注意的呢?下面一起来了解一下:
一、规格与剂量
“降糖版”
司美格鲁肽注射液
1.34mg/mL,3mL;
1.34mg/mL,1.5mL
司美格鲁肽片
3mg;7mg;14mg
“减重版”
0.68 mg/mL,1.5 mL;
1.34 mg/mL,1.5 mL;
1.34 mg/mL,3 mL;
2.27 mg/mL,3 mL;
3.2 mg/mL,3 mL
二、适用人群
在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者;伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者。
在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
超重和肥胖患者,初始体重指数(BMI)大于等于30kg/m2(肥胖);或在27kg/m2至30kg/m2(超重)之间,且存在至少一种体重相关合并症,例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。
三、用药方案
起始剂量为0.25mg每周一次。4周后,增至0.5mg每周一次。在以0.5mg每周一次治疗至少4周后,剂量可增至1mg每周一次以进一步改善血糖控制水平,且不推荐每周剂量超过1mg。
起始剂量为 3 mg 每日一次,持续 30 天。30 天后,剂量应增加至推荐维持剂量 7 mg 每日一次。7 mg 每日一次给药至少 30 天后,如果疗效不佳,可将剂量增加至 14 mg 每日一次。
起始剂量同样为0.25mg每周一次,不过4周后要逐渐增加剂量,直至达到每周1.7mg或2.4mg的维持剂量。
四、不良反应与注意事项
不良反应及应对策略:
司美格鲁肽的降糖版与减重版均可能导致胃肠道不良反应,常见症状包括恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹痛、便秘等。其中,减重版因剂量较大,引发不良反应的风险相对更高。为有效预防和妥善处理这些副作用,在使用时应遵循从小剂量起始,逐步递增剂量的原则,使身体有足够时间适应药物,降低不适反应的发生几率与严重程度。
禁忌人群:
妊娠期妇女严禁使用司美格鲁肽,以避免对胎儿产生潜在不良影响。有甲状腺髓样癌(MTC)个人既往病史或家族病史者,以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN 2)也禁止使用该药物。
适用人群限定:
司美格鲁肽不适用于体重健康人群减肥目的。其仅针对12岁以上(含12岁)且符合特定条件的儿童和成人患者,并且并非作为主要减肥途径,而是在患者已实施控制饮食与增加体力活动的基础上,辅助用于长期体重管理。
(供稿:西药房)